Clenbuterol to masowo stosowany na świecie lek na astmę oskrzelową. Dodatkowo stosuje się go przy nadciśnieniu, arytmii czy migrenie. Podstawową formą clenbuterolu są tabletki (20mcg) ale może występować również w formie substancji do iniekcji czy np. doustnego syropu. Clenbuterol zalicza się o obszernej grupy farmaceutyków zwanej sympatykotonik, które oddziałują na współczulny układ nerwowy poprzez pobudzenie receptorów układu adrenergicznego oraz zwiększenie ilości wytwarzanych hormonów katabolicznych. Hormony te, min. epinefryny czy dopaminy wytwarzane są w rejonie nadnerczy i potrafią w różnorodny sposób oddziaływać na proces napinania mięśni gładkich. Część mięśni pobudzają do bardziej wytężonej prace, pozostałe wręcz odwrotnie, powodują ich wyciszenie, uspokojenie. W gronie właśnie takich uspokojonych mięśni są przede wszystkim mięśnie oddechowe. Dzięki temu clenbuterol zwiększa wydolność oddechową. Dodatkowo clenbuterol stymuluje proces termogenezy który poprzez zwiększone ciśnienie krwi powoduje pobudzenie mięśnia sercowego i zdecydowany wzrost temperatury ciała.
Clenbuterol to selektywny beta-2 sympatykotonik, który działa przede wszystkim na trzy podkategorie receptorów beta. Wybiórczość clenbuterolu powoduje, że receptory beta-1, która odpowiadają za aktywność sercową, pobudzane są w bardzo niewielkim stopniu. Dzięki temu efekty uboczne związane z aktywnością serca są znacząco mniejsze w konfrontacji z nieselektywnymi beta-agonistami. Dodatkowo clenbuterol charakteryzuje się bardzo długim okresem półtrwania, nawet 34 – godzinnym, dzięki czemu poziom stężenia leku we krwi jest bardzo stabilny. Ta cecha powoduje, że clenbuterol wystarczy dawkować jeden lub dwa razy dziennie. Clenbuterol powoduje odwrócenie rezultatów działania insuliny, przez co glikogen jest ponownie uwalniany do krwi (pod postacią glukozy). Ponadto, blokuje on zdolność magazynowania glikogenu, co powoduje szybsze spalanie tłuszczy oraz białek. Ponadto, sprawia że TG szybciej rozpadają się do postaci wolnych kwasów tłuszczowych. Ta cecha powoduje, że clenbuterol jest tak chętnie używany przez kulturystów. Przyśpieszenie metabolizmu spowodowane przez termogenezę oraz wzrost szybkości spalania tłuszczu powoduje szybsze spalanie przyjmowanych kalorii co skutkuje mniejszym zapasem tkanki tłuszczowej.
Clenbuterol powoduje również, skutki uboczne, które jednak nie odbiegają od skutków powodowanych przez inne tego typu leki. Podstawowe z nich to: bezsenność, drżenie rąk, nadmierna potliwość, mdłości czy zwiększone ciśnienie krwi. W przeważającej ilości przypadków przechodzą one po około tygodniu zażywaniu preparatu. Aby zminimalizować skutki uboczne zaleca się stopniowe zwiększania dawki, od mniejszej aż do docelowej. Przy takim dawkowaniu organizm stopniowo przyzwyczaja się do preparatu. Najkorzystniej jest rozpocząć od 20-40 ug dziennie i systematycznie, powoli dokładać preparatu aż do 120-160 ug dziennie, choć dla większości przyjmujących dawka 80 ug dziennie jest dawką optymalną. Nie zaleca się przyjmowania clenbuterolu przez zbyt długi okres ponieważ organizm szybko się do niego adaptuje i po pewnym czasie zaczyna blokować jego działanie. Trzy, cztery tygodnie to maksymalny czas zalecany o przyjmowania clenbuterolu. Po tym czasie zanika efekt spalania tkanki tłuszczowej oraz pobudzenia organizmu i dalsze przyjmowanie preparatu może spowodować więcej szkody niż korzyści. W trakcie przyjmowania clenbuterolu zalecane jest monitorowanie temperatury ciała – brak podwyższonej temperatury ciała to oznaka braku właściwości termogenicznych. Przerwa w przyjmowaniu powinna trwać mniej więcej tyle ile trwał okres zażywania leku. Jeżeli clenbuterol zażywany jest łącznie z innymi anabolikami doustnymi, antybiotykami czy innymi preparatami hepatoksycznymi nie można zapominać o regularnym poddawaniu się badaniom wątroby ponieważ clenbuterol ma silne działanie toksyczne dla tego organu.
Przeważająca większość kulturystów przed zawodami używa clenbuterolu łącząc go np. z hormonami tarczycy (cytomel) co daje bezwzględne efekty. Clen można też zażywać w cyklach łącznie ze sterydami anaboliczno – androgennymi, co pozwala na uzyskanie masy mięśniowej na lepszym jakościowo poziomie. Można go łączyć także z HGH, co również poprawia jego działanie. Aby zniwelować skutki uboczne takie jak bezsenność czy drgawki, najlepiej zażywać clenbutelor tuż przed treningiem. Pozwoli to również zwiększyć aktywność treningu. Clenbutelor nadaje się również do łączenia z johimbiną. Małe dawki 20 -30 mg na dzień zapobiegają rozregulowaniu systemu sprzężenia zwrotnego noradrenaliny poprzez spadek wrażliwości receptorów.
Dzięki temu działanie Clenbuterolu może zostać wydłużone nawet o kilka godzin. Ponadto, można w ten sposób wydłużyć cykl zażywania clenbuterolu, w którym spalana jest tkanka tłuszczowa. Podobne działanie ma również ketotifen. Ciekawą informacją może być fakt, że clenbuterol nie jest zatwierdzony do stosowania w Stanach Zjednoczonych. Wynika to przede wszystkim z dużej gamy innych leków stosowanych przy astmie i innych chorobach leczonych clenbuterolem w Europie. Amerykańskie firmy farmaceutyczne blokują rynek prze clenbuterolem poprzez wysokie nakłady niezbędne do przebrnięcia przez proces zatwierdzania leku przez FDA.